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sábado, 15 agosto 2020
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¿Nuevos AINES, hepatotoxicos?

Introducción: El hígado ayuda al cuerpo a descomponer ciertos medicamentos. Estos incluyen a algunos medicamentos que se compran sin receta o que su proveedor de atención médica le receta. Sin embargo, el proceso es más lento en algunas personas. Esto puede hacer que usted sea más propenso a presentar daño hepático.
 
Algunos medicamentos pueden causar hepatitis con pequeñas dosis, aun cuando el sistema de descomposición del hígado esté normal. Las dosis grandes de medicamentos pueden dañar un hígado normal. Muchos medicamentos diferentes pueden producir daño hépatico.

Los antiinflamatorios no esteroides (AINE), como el ibuprofeno, diclofenaco y el naproxeno, pueden causar hepatitis inducida por medicamentos.

El Ibuprofeno pertenece al grupo de AINEs y su principio activo vendió más de 14 millones de envases el año pasado. Su uso está indicado para el tratamiento de la fiebre o el dolor leve o moderado. Es decir, se utiliza principalmente como antiinflamatorio y analgésico aunque también tiene un efecto antitérmico, por lo que no es extraño que el médico te lo recete al detectar algunas décimas de fiebre. 
 
Por su sistema de acción puede llegar a dañar la barrera protectora del estómago. Además, podría tener efectos negativos sobre el sistema cardiovascular, es decir, se pueden asociar con un pequeño aumento del riesgo de sufrir un ataque al corazón o ictus, en especial cuando se utiliza en dosis altas. Todo ello, debe servir para recordar al consumidor la importancia de seguir las recomendaciones.
 
Investigadores del Centro de Excelencia en Neurociencia de New Orleans de LSU Health (Estados Unidos) han descubierto una nueva clase de analgésicos para aliviar el dolor y reducir la fiebre sin el peligro de adicción o daño al hígado o los riñones.   

genica 3El objetivo de este estudio es descubrir las causas por las que los analgésicos, como el acetaminofeno, producen daño hepático. Para ello, probaron 21 compuestos diferentes como análogos de acetaminofén.

Material y métodos: Para ello utilizaron modelos animales y mediante la inyección intraperitoneal de los diferentes compuestos (con diferentes características estructurales, químicamente hablando) a diferentes dosis.

Resultados: Encontraron que, la porción estructural de N-acetil-p-aminofenol de la molécula es el fragmento analgésico probable, cuya toxicidad probablemente se reduce por el fragmento de bencenosulfonamida. La falta de hepatotoxicidad se explica por la incapacidad de estos compuestos para generar (N-acil p-benzoquinona imina) y el mantenimiento de las uniones hepáticas. Las nuevas entidades químicas redujeron el dolor en dos modelos sin la toxicidad hepática y renal asociada con los analgésicos de venta libre que se usan comúnmente para tratar el dolor: paracetamol y AINE. También redujeron la fiebre en un modelo pirético

Conclusiones y Comentarios: Conociendo mejor la estructura química, como objetivo secundario a este estudio es desarrollar y comercializar nuevos medicamentos alternativos para el dolor que carecen de potencial de abuso y tienen menos preocupaciones de seguridad asociadas que las opciones de tratamiento actuales, y este trabajo describe el descubrimiento de la biblioteca inicial de compuestos, así como varias pruebas de concepto estudios animales y moleculares, han dicho los investigadores.

La propiedad intelectual detrás de estas nuevas tecnologías, que son parte de este descubrimiento, ha sido licenciada por el LSU Health Sciences Center de Nueva Orleans a la empresa de ciencias de la vida South Rampart Pharma, LLC que actualmente está desarrollando este nuevo medicamento en etapas preclínicas tardías.

 

Referencia

Bazan, H. A., Bhattacharjee, S., Burgos, C., Recio, J., Abet, V., Pahng, A. R., ... & Edwards, S. (2020). A novel pipeline of 2-(benzenesulfonamide)-N-(4-hydroxyphenyl) acetamide analgesics that lack hepatotoxicity and retain antipyresis. European Journal of Medicinal Chemistry, 112600.

Artículo de Divulgación revisado y adaptado por el Dr. Jorge Luis Poo, Hepatólogo Clínico, miembro del Comité Editorial de tu portal AMHIGO y fundador del Grupo Mexicano para el Estudio de las Enfermedades Hepáticas